![配资资金 [Lys4]-Sarafotoxin S6c；Cys-Thr-Cys-Lys-Asp-Met-Thr-Asp-Glu-Glu-Cys-Leu-Asn-Phe-Cys-His-Gln-Asp-Val-lle-Trp (Cys1,15 Cys3,11 disulfide bridges)_搜狐网](/uploads/allimg/260314/141503360109342.jpg)
[Lys⁴]-Sarafotoxin S6c 为含 21 个氨基酸的环肽，源自中东穴蝰（Atractaspis engaddensis）毒液的角蝰毒素家族，是天然 Sarafotoxin S6c 的 4 位天冬酰胺（Asn）被赖氨酸（Lys）替换的类似物。其核心结构特征为：分子内形成两组保守二硫键（Cys¹-Cys¹⁵、Cys³-Cys¹¹），构建稳定的双环刚性骨架；4 位引入碱性 Lys 残基，改变局部电荷分布与受体结合界面；序列含多个酸性残基（Asp、Glu）与疏水残基（Met、Leu、Ile、Trp），整体呈中等疏水性，兼具电荷互补性。该结构是其选择性结合内皮素 ETB 受体的结构基础。
作用机理该多肽为内皮素 ETB 受体的强效、选择性部分激动剂，通过特异性结合细胞膜表面 G 蛋白偶联 ETB 受体发挥作用。结合后激活 Gq/PLC 信号通路，催化 PIP₂水解生成 IP₃与 DAG；IP₃介导细胞内钙库释放 Ca²⁺，DAG 激活 PKC，启动下游血管收缩、细胞增殖、炎症因子释放等级联反应。4 位 Lys 替换增强了与 ETB 受体结合口袋的静电相互作用，提升受体亲和力（EC₅₀约 1.5 nM）与亚型选择性，对 ETA 受体亲和力极低，是研究 ETB 受体功能的特异性工具肽。
研究进展 合成与结构验证：通过 Fmoc 固相合成策略制备，经氧化折叠形成正确二硫键配对，通过 MALDI-TOF 质谱与 RP-HPLC 验证结构均一性，为构效关系研究提供纯品材料。 受体药理学：作为 ETB 受体特异性探针，明确其在血管内皮、中枢神经系统、肿瘤组织中的分布与功能，证实其介导血管舒张、神经递质释放及肿瘤血管生成调控。 构效关系解析：对比天然 Sarafotoxin S6c，证实 4 位 Lys 替换是提升 ETB 受体选择性的关键位点，为设计高选择性 ETB 受体配体提供改造靶点PubMed。 疾病模型应用：用于高血压、肺动脉高压、神经病理性疼痛及肿瘤模型，阐明 ETB 受体在病理进程中的作用，为开发 ETB 受体靶向药物提供理论依据。溶解与保存 溶解：冻干粉室温平衡后，优先溶于无菌水、PBS（pH 6–8），超声辅助可提升溶解度；难溶时可先用少量 DMSO 或乙腈助溶，再用缓冲液稀释至终浓度。含 Met、Trp 易氧化，溶解液需脱氧，避免接触氧化剂与强光。 保存：冻干粉密封避光，-20℃或 - 80℃保存，可稳定 6 个月以上；溶解后分装小体积，避免反复冻融，4℃短期保存（≤1 周），-20℃长期保存（≤3 个月），使用前过滤除菌。相关多肽 Sarafotoxin S6c：天然 21 肽，序列含 4 位 Asn，ETB 受体选择性激动剂，为 [Lys⁴]-Sarafotoxin S6c 的母肽。 Sarafotoxin S6b：角蝰毒素家族成员，序列差异主要在 2、4、9、13 位，对 ETA/ETB 受体均有激动活性，受体选择性较低PubMed。 Endothelin-1（ET-1）：哺乳动物内皮素，与 Sarafotoxin 家族共享保守二硫键骨架，为 ETA/ETB 受体非选择性激动剂，参与心血管稳态调控。 IRL-1620：合成 ETB 受体选择性激动剂，结构与 Sarafotoxin S6c 类似，常用于 ETB 受体功能研究与药物筛选。相关文献 Takasaki C, Tamiya N, Bdolah A, et al. Sarafotoxins S6: several isotoxins from Atractaspis engaddensis (burrowing asp) venom that affect the heart. Toxicon, 1988, 26(6): 543-548. Williams D L Jr, Jones K L, Pettibone D J, et al. Sarafotoxin S6c: An agonist which distinguishes between endothelin receptor subtypes. Biochemical and Biophysical Research Communications, 1991, 175(2): 556-561. Kojima M, Matsumoto Y, Hosoya M, et al. Structure-activity relationships of sarafotoxin S6c analogs: role of amino acid residues in receptor binding and biological activity. Peptides, 1995, 16(7): 1233-1239.产品信息来源：楚肽生物
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